Cabergolina: usi, effetti collaterali, dosaggio e precauzioni

In uno studio osservazionale di 12 anni sugli esiti, in seguito a terapia con cabergolina, sulla gravidanza, sono disponibili informazioni relative a 256 gravidanze. In diciassette di queste 256 gravidanze (6,6%) sono state riscontrate gravi malformazioni congenite o aborto. Sono disponibili informazioni relative a 23 neonati su 258 portatori di 27 anomalie neonatali in totale, sia gravi che non gravi. Le malformazioni muscoloscheletriche costituivano la anomalie neonatali più diffuse (10), seguite da anomalie cardio-polmonari (5). Non sono disponibili informazioni relative a disturbi perinatali o sullo sviluppo a lungo termine di bambini esposti a cabergolina intrauterina.

• Questo è il motivo per cui – per il trattamento di questa patologia – vengono utilizzati farmaci in grado di agire direttamente sui recettori dopaminergici, come la cabergolina.
• Alcune ricerche indicano che la somministrazione di cabergolina può normalizzare i livelli di androgeni e aumentare l’irregolarità mestruale nelle donne con PCOS.
• Insufficienza renale o ostruzione vascolare dell’uretere o dell’addome che comporti dolore ai fianchi/lombalgia e edema agli arti inferiori, cosi come l’eventuale presenza di massa o dolorabilità addominale che possa indicare fibrosi retroperitoneale.
• Prima di iniziare la terapia è appropriato eseguire inoltre indagini basali sulla velocità di eritrosedimentazione o altri marcatori di infiammazione, test di funzionalità polmonare/esame radiografico del torace e funzionalità renale.
• In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di DOSTINEX avvertite immediatamente il medico o rivolgetevi al più vicino ospedale.
• Il sistema cardiovascolare era coinvolto nel 27% dei casi, e l’evento segnalato più di frequente era ipotensione.

Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Dostinex

L’effetto ad azione prolungata indica che una dose singola è normalmente sufficiente a interrompere l’inizio della secrezione di latte. Nel trattamento dell’iperprolattinemia, i livelli di prolattina nel siero sono generalmente normalizzati entro due-quattro settimane dal raggiungimento della dose ottimale. Si può ottenere una significativa riduzione dei livelli di prolattina anche diversi mesi dopo l’interruzione del trattamento. Dato che è possibile che la gravidanza sopraggiunga prima della ripresa del ciclo mestruale, si raccomanda di sottoporsi a un test di gravidanza almeno ogni 4 settimane durante il periodo di amenorrea e, dopo la ripresa del ciclo mestruale, ogni volta che il periodo mestruale subisce un ritardo superiore a 3 giorni.

Attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2 dopaminergici presenti sulle cellule lattotropiche ipofisarie, inibisce la secrezione di prolattina. Nei ratti il composto diminuisce la secrezione della prolattina a dosi orali di 3-25 mcg/kg, e in vitro alla concentrazione di 45 pg/ml. Oltre a ciò, DOSTINEX esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2, a dosi orali più alte di quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica. • insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca. Pertanto, la fibrosi valvolare (e la pericardite costrittiva) deve essere esclusa se compaiono tali sintomi. Le patologie fibrotiche possono avere un esordio insidioso e i pazienti devono essere costantemente monitorati per evitare il rischio di possibili manifestazioni di fibrosi progressive.

Può essere consigliabile inoltre la somministrazione di farmaci antagonisti della dopamina. Se necessario si dovranno prendere provvedimenti generali di supporto per eliminare tutto il farmaco non assorbito e per sostenere la pressione arteriosa. DOSTINEX può causare sonnolenza (torpore eccessivo) ed episodi di attacchi di sonno improvviso.

Controindicazioni Quando non dev’essere usato Dostinex

La gravidanza deve essere esclusa prima della somministrazione di cabergolina; dopo il trattamento si deve evitare la gravidanza per almeno un mese. Il dosaggio terapeutico raccomandato va da 2 a 3 mg di cabergolina/die come terapia coadiuvante a levodopa/carbidopa. La cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, cioè imita l’effetto del neurotrasmettitore dopamina.

Quando sono indicate dosi superiori a 1 mg di cabergolina a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilità di dosi superiori a 1 mg di cabergolina in un’unica soluzione settimanalmente è stata valutata solo in pochi pazienti. Alcune ricerche indicano che la somministrazione di cabergolina può normalizzare i livelli di androgeni e aumentare l’irregolarità mestruale nelle donne con PCOS. Concludono che la cabergolina può svolgere un ruolo utile nel trattamento delle anomalie mestruali nelle pazienti con PCOS riducendo la secrezione di prolattina (30-31). In caso di gravidanza durante il trattamento, l’assunzione di cabergolina deve essere sospesa.

I dosaggi saranno successivamente aggiustati dal medico sulla base del tasso ematico di prolattina. Attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2 dopaminergici presenti sulle cellule lattotropiche ipofisarie, nei ratti il composto diminuisce la secrezione della prolattina a dosi orali di 3-25 mcg/kg, e in vitro alla concentrazione di 45 pg/ml. Oltre a ciò, Cabaser esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2, a dosi orali più alte di quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica.

A seguito di diagnosi di versamento pleurico/fibrosi polmonare o valvulopatia, è stato verificato che la sospensione del trattamento con cabergolina può portare a un miglioramento dei segni e dei sintomi (vedere paragrafo 4.3). Può verificarsi ipotensione posturale in seguito alla somministrazione di cabergolina, in particolare durante i primi giorni. Si deve prestare attenzione quando si somministra cabergolina in concomitanza con altri medicinali noti per abbassare la pressione sanguigna. Non sono state osservate differenze complessive nelle proprietà farmacocinetiche di cabergolina in presenza di malattie renali da moderate a gravi. Non esistono studi relativi alla farmacocinetica di cabergolina in pazienti affetti da insufficienza renale all’ultimo stadio o sottoposti a emodialisi; questi pazienti devono pertanto essere trattati con cautela. In concomitanza con l’insorgere di versamento/fibrosi pleurica è stato altresi rilevato un incremento anormale della velocità di sedimentazione degli eritrociti (VES).

CABERGOLINA (DOSTINEX) E PROLATTINOMI

Inoltre, è possibile usare misurazioni della creatina serica per facilitare la diagnosi di disturbo fibrotico. Come previsto per gli agonisti della dopamina, la risposta al dosaggio per quanto concerne efficacia ed effetti indesiderati sembra essere correlata alla sensibilità individuale. L’ottimizzazione della dose deve essere ottenuta con un lento aggiustamento del dosaggio iniziale, da dosi di partenza di 0,5 mg di cabergolina (pazienti de novo) e 1 mg di cabergolina (pazienti in trattamento con L-dopa) al giorno. Il dosaggio concomitante di levodopa può essere diminuito gradualmente mentre il dosaggio di cabergolina viene aumentato, fino a determinare l’equilibrio ottimale. Considerata l’emivita prolungata del composto, gli incrementi della dose giornaliera di 0,5-1 mg di cabergolina devono essere effettuati a intervalli settimanali (settimane iniziali) o bi-settimanali, fino al raggiungimento della dose ottimale.

Tuttavia, la soppressione persistente dei livelli di prolattina è stata osservata per diversi mesi in alcuni pazienti. Dopo la somministrazione di cabergolina è possibile che si verifichi ipotensione posturale. Ogni paziente risponde in maniera diversa alla terapia, perciò non è detto che gli effetti collaterali compaiano tutti e con ugual intensità in ciascun individuo. Di seguito, sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito al trattamento con il farmaco. Nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica e trattati per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una Turinabol 10 mg Magnus Pharmaceuticals prezzo singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica.